本文来自《南开孙药师》,用于医学科普,供参考。 你能服用半片厄贝沙坦吗?是保护肾脏还是伤害肾脏?它与缬沙坦有何不同?可以与氨氯地平联合使用吗?
厄贝沙坦是原发性高血压的一线降压药,属于血管紧张素II.受体拮抗剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统,通过拮抗血管紧张素II.的血管收缩作用,抑制醛固酮的释放,减少水钠潴留,降低血压,其降压作用缓慢,但稳定持久,适用于轻度、 中度和重度高血压,是高血压启动和维持的首选降压药。此外,厄贝沙坦还具有良好的心血管保护作用,能逆转左心室肥厚、抗动脉粥样硬化、抑制成纤维细胞增殖和心房颤动电重塑,并能改善糖脂代谢,减少尿蛋白排泄,特别适用于高血压患者左心室肥厚、心功能不全、心房颤动、冠心病、糖尿病肾病、微量白蛋白尿或蛋白尿,代谢综合征(高脂血症,糖尿病,肥胖或高尿酸血症)。此外,依那普利、贝那普利等普利降压药可引起干咳、血管性水肿等不良反应,对于不能耐受的患者,可选择沙坦类降压药厄贝沙坦等。
目前,厄贝沙坦在临床上使用主要有两种规格:150mg片和300mg片,一般初始剂量和维持剂量均为每日150mg,如果厄贝沙坦150mg一日一次不能有效控制血压,剂量可增加至300mg。 对于高血压2型糖尿病患者,厄贝沙坦的初始剂量应为150mg,每日一次,可逐渐增加至300mg,每日一次,作为糖尿病肾病的维持剂量。
厄贝沙坦有两种规格,临床使用起来非常方便,不建议掰开服用半片,主要原因有三:一是因为药物剂量是通过严格的人体临床试验确定的,安全性和有效性***,二是因为150mg每天一次比75mg更能控制24小时血压, 更有利于稳定血压。第三个原因是高血压是一种多基因遗传性疾病,目前还不是很清楚,只有长期的血压目标才能有效预防心脑血管事件的发生,而血压目标则是基于长期定期使用降压药。
当然,在一些特殊情况下,厄贝沙坦可以服用半片,如血液透析和75岁以上的患者,初始剂量可以考虑75mg,这是因为厄贝沙坦是通过尿液经肾脏排泄的,肾功能不全容易造成药物蓄积,增加不良反应的风险,而老年人对药物更敏感, 他们也是不良反应的高危人群。此外,如果达到血压控制,并且已经非常稳定了半年到一年,可以在医生的指导下服用厄贝沙坦75mg,在减量过程中应严格坚持健康的生活方式,同时更密切地监测血压变化。
厄贝沙坦本身无肾毒性,不会引起肾脏损害,并且可以通过拮抗血管紧张素II.的多种生理作用来减轻肾血管损伤,降低尿蛋白,保护肾功能,厄贝沙坦虽然不会引起肾脏损害,但可以通过肾脏排泄,肾功能不全的患者使用厄贝沙坦容易引起血肌酐和血钾水平升高, 用药过程应密切监测,一旦血肌酐水平升高30%以上,应减少药物剂量,血肌酐水平升高50%应立即停药,停药后一般可恢复正常。
厄贝沙坦与缬沙坦的不同之处在于:
1.降压作用:厄贝沙坦和缬沙坦均有苯基咪唑环,但咪唑环的修饰性各不相同,导致其理化性质不同,如脂溶性、组织渗透性、厄贝沙坦经芳香杂环修饰,具有较强的脂溶性和组织渗透性,与AT1受体的亲和力较高,对血管紧张素II.的拮抗作用更强,口服吸收性好, 和更高的生物利用度,因此其抗高血压作用优于缬沙坦。
2.降压稳定性:与缬沙坦相比,厄贝沙坦具有更高的降压谷峰值比,在整个用药期间均有降压作用,血压波动小,降压稳定性更好。
3.作用持续时间:厄贝沙坦具有很强的脂溶性和组织渗透性,在体内分布更广,与AT1受体结合更牢固,解离缓慢,因此其半衰期较长,可达15小时,而缬沙坦的半衰期仅为6小时,因此,厄贝沙坦具有较长的降压作用。
4.用法用量:厄贝沙坦通常的剂量范围为150-300mg(1-2片),进食不会明显影响其生物利用度,可饭前或饭后服用,缬沙坦的常用剂量范围为80-160mg(1-2片),进食会影响缬沙坦的吸收,建议空腹服用。
氨氯地平具有直接扩张动脉的作用,厄贝沙坦扩张动脉和静脉,两种药物合用具有协同降压作用,并能保护血管内皮功能,抗动脉粥样硬化,逆转左心室肥厚,降低白蛋白尿,保护肾功能,提高靶器官的保护作用,氨氯地平是踝关节水肿的常见不良反应, 厄贝沙坦可减少或抵消,研究证实,低剂量应用氨氯地平联合厄贝沙坦治疗初期**高血压患者,可显著提高血压控制率和依从率。最后,厄贝沙坦还可以部分阻断氨氯地平诱导的反射**感觉张力增加和心率加快的不良反应。 因此,两种药物联合使用是最新版《中国高血压防治指南》推荐的首选联合用药方案。