骨化三醇是维生素D3最重要的活化代谢产物之一，能促进小肠黏膜对钙的吸收和肾小管对磷的重吸收，增加血钙和血磷的浓度，配合甲状旁腺激素和降钙素，促进老骨磷酸钙的释放， 维持和调节血钙、血磷的正常浓度。骨化三醇还能促进钙沉积在新的骨形成部位，使柠檬酸盐沉积在骨骼中，促进骨钙化和成骨细胞功能及骨样组织成熟，主要适用于绝经后及老年人骨质疏松症、肾性骨营养不良、甲状旁腺功能减退症、维生素D依赖性佝偻病、低磷血症性维生素D耐药性佝偻病。
开始使用骨化三醇**时，应采用最低剂量，在监测血钙水平的同时增加剂量，确定最佳日剂量后，应每月复查血清钙水平，如超过血清钙，应减少剂量或完全停药**，直至血钙正常。 在钙升高期间，应每天测量血清钙和磷水平，正常钙后，骨化三醇的日剂量应小于025 微克。 骨化三醇最佳疗效的先决条件是充足但不过量摄入钙（**每日总钙摄入量约为800毫克，包括来自食物和药物**，不应超过1000毫克）。
具体来说，对于绝经后和老年性骨质疏松症患者，骨化三醇的推荐剂量为025μg，一日2次，服药后分别在第4周、第3个月、第6个月监测血清钙和血清肌酐浓度，此后每6个月监测一次。 对于肾性骨营养不良患者，初始阶段骨化三醇的日剂量为025 微克。 血清钙正常或轻度下降的患者每隔一天为 0 例25 微克。 如果在2-4周内生化指标和状况没有明显改善，则每2-4个星期日增加剂量025（在此期间，每周至少测量两次血钙）。 大多数患者的最佳剂量为 05-1.0 微克。 对于甲状旁腺功能减退症和佝偻病患者，推荐的起始剂量为 025 微克，晨装。 如果生化标志物和病情没有显着改善，则每2-4周增加剂量。 在此期间，每周至少测量两次血清钙。
单独使用小剂量（0.）。每天5微克）骨化三醇一般无不良反应，长期大剂量使用或与钙合用可引起高钙血症和高钙尿症，可引起全身血管钙化、肾钙沉淀等软组织钙化，导致高血压和肾功能衰竭。服药过程中如出现恶心、呕吐、食欲不振、极度口渴、多尿、便秘腹泻、烦躁、抑郁等症状，应警惕维生素D中毒。
*开始时需要补钙，用药过程中应注意测量血钙、血尿素氮、肌酐和尿钙、尿肌酐。
甲状旁腺功能减退症患者偶尔会出现吸收不良，需要更高的剂量。
它用于年轻患者，仅限于年轻成人特发性骨质疏松症（不明原因的骨质疏松症）和糖皮质激素过量引起的骨质疏松症。
动脉硬化、心功能不全、高胆固醇血症和高磷血症应谨慎使用。
在人体的皮肤下，有许多合成维生素D3（维生素D3）的原料，它们在阳光（紫外线）的照射下转化为维生素D3，维生素D3进入血液，首先被输送到肝脏，在肝脏中被25-羟化酶转化为25-羟基维生素D3， 随血液循环输送到肾脏，经肾脏内的1-羟化酶即骨化三醇转化为1,25-二羟基维生素D3，最后被人体吸收利用。
阿法骨化醇是一种前药，又称1-羟基维生素D3，是一种合成活性维生素D，服用后可被25-羟化酶和肝脏中的成骨细胞迅速转化为骨化三醇，因此阿法骨化醇的临床疗效与骨化三醇基本相同，因为不需要肾脏转化，因此阿法骨化醇特别适合老年人和肾功能下降的患者。