过去春节假期是人群密集、欢聚的时期,也是呼吸系统疾病高发的时期。 社区获得性肺炎(一种发生在医院外的肺部感染性实质炎症)是最常见的下呼吸道感染类型之一。
社区获得性肺炎是一种常见的传染病,尤其是老年人,肺炎爆发可能需要住院治疗**,消耗大量的人力、物力和财力。 社区获得性肺炎可由多种不同的病原体引起,例如肺炎链球菌、军团菌、分枝杆菌、真菌、支原体和衣原体。
然而,现实情况是,对于绝大多数患者来说,在经验性接受抗生素治疗时,病原体并未被识别**。 因此,迫切需要一种不良反应少、覆盖社区获得性肺炎常见病原体的药物。
奈诺沙星对社区获得性肺炎常见病原菌具有较好的活性,不良反应相对较少,其胶囊于2016年在中国获批生产销售。
如果氟化物不含氟化物,则氟化物非常不同
奈诺沙星与其他喹诺酮类药物的最大区别在于它不含氟化物。
1979年,当初喹诺酮类药物也是无氟的,从最初的非氟喹诺酮类药物,到在C-6位引入氟原子氟喹诺酮类药物(如左氧氟沙星),其药理性质得到显著改善,疗效大大提高,被认为是喹诺酮类药物发展史上的里程碑。 然而,由于氟喹诺酮类药物耐药性的迅速蔓延以及近年来报道的严重毒性和副作用,其临床应用受到限制。
奈诺沙星的c-8位比之前的喹诺酮类药物多了一个甲氧基,可与拓扑异构酶和结合,c-8甲氧基结构扩大了奈诺沙星的抗菌谱,增强了其对革兰阳性菌的抗菌活性,降低了突变选择性,使抗菌谱更广,诱导耐药性降低。 喹诺酮类亲本核的C-6位置没有氟是区分奈诺沙星与其他氟喹诺酮类药物的基本特征。 氟原子不是人体内天然化合物的原子,去除氟原子也减少了对机体不良反应的发生。
奈诺沙星的药学特性
1.抗菌谱具有很强的作用。 奈诺沙星是一种广谱抗菌药物,可同时对抗革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌和非典型病原体,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐万古霉素金黄色葡萄球菌和多重耐药病原体有效,对肠球菌具有良好的抗菌活性,活性强于其他氟喹诺酮类抗菌药。
在革兰氏阴性菌中,肠杆菌科如大肠杆菌和肺炎克雷伯菌是引起院内感染的最常见病原体。 对厄他培南不敏感的412株肠杆菌科菌株的体外抗菌活性研究结果表明,奈诺沙星的作用与环丙沙星等氟喹诺酮类药物的作用相似。
然而,奈诺沙星对结核分枝杆菌的抗菌活性弱于其他喹诺酮类药物。
2.良好的药代动力学特性。 奈诺沙星口服吸收性好,生物利用度高,半衰期长,能长期保持较高的血药浓度,有利于减少给药次数,提高患者依从性。
3.适应症范围很广。 奈诺沙星对肺炎支原体、肺炎衣原体、沙眼衣原体、军团菌等非典型病原体具有良好的抗菌活性,不仅可用于各种传染病,还可用于预防术后切口和烧伤后感染。
奈诺沙星的注意事项及不良反应
文献中仅报道了一例由奈诺沙星引起的静脉炎。 说明书表明,使用本品未见肝毒性和肾毒性,主要不良反应为心动过缓和皮疹。 当然,奈诺沙星上市时间不长,使用者数量少,可能还有潜在的不良反应尚未发现。
中国健康男性的临床试验结果表明,当奈诺沙星与抗酸剂氢氧化铝和氢氧化镁同时服用时,其吸收会大大降低。 因此,有必要与抗酸剂一起服用,至少间隔2小时。
结论
奈诺沙星可作为社区获得性肺炎的常用药物之一,具有对目标菌株效果好**、不良反应少等优点。 但奈诺沙星上市时间较短,与左氧氟沙星、莫西沙星等其他同类药物相比,价格相对昂贵。 给药的必要性仍需评估临床使用。
引用:
1.郝敏, 秦晓华. 新型不含氟喹诺酮类药物——奈诺沙星[J].中国感染与化疗杂志,2018,18(06):663-671
2.余文瑾、谭佳英、谢泽宁等 444例苹果酸奈诺沙星口服胶囊不良反应发生情况分析[J].临床药品**, 2021, 19(07): 21-24
3.李彦、李福明、魏新吉等 534例口服奈诺沙星苹果酸胶囊患者不良反应分析[J].江西医药,2022,57(10):1599-1601