美东时间12月18日，旧金山生物科技公司Structure Therapeutics（纳斯达克***GPCR）宣布口服GLP-1受体激动剂GSBR-1290IIA期临床试验数据，候选药物已开启肥胖跟糖尿病在患者身上进行检查。 结构声称GSBR-1290的疗效达到安全性和耐受性的主要终点，并可有效减轻肥胖患者的体重;此外，2型糖尿病患者在第12周时HbA1c水平略有下降，这是衡量平均血糖水平的指标。 然而，该数据并未达到分析师的预期，首席执行官雷蒙德·史蒂文斯（Raymond Stevens）也是如此2型糖尿病患者的体重减轻处于公司期望的“低端”。 周一开盘时的股价**约51%。 GSBR-1290 是一种口服胰高血糖素样肽 1 （GLP-1） 受体小分子激动剂，是 2 型糖尿病和肥胖症的有效药物靶点。 GSBR-1290 通过该公司基于结构的药物发现平台设计，是一种偏向 GPR 激动剂，可选择性激活 G 蛋白信号通路。 除GSBR-1290外，Structure还在开发下一代GLP-1R候选药物组合等。 
*： 结构疗法）这项随机、双盲、为期 12 周的安慰剂对照 IIA 期临床试验迄今已招募了 94 名受试者，其中 60 名被随机分配接受 GSBR-1290。IIA期研究的主要终点是GSBR-1290的安全性和耐受性。 关键的次要终点包括两个队列的体重减轻，以及T2DM队列的HbA1c降低。 其中，54名受试者被纳入T2DM队列，随机接受GSBR-1290 45mg（n=10）或90mg（n=26）或安慰剂（n=18），每天给药一次;肥胖队列最初招募了 40 名随机接受 GSBR-1290 120mg （n=24） 或安慰剂 （n=16） 的个体，每天一次。 此外，目前还有 24 名参与者被纳入肥胖组，也将以 3：2 的比例随机分配到 GSBR-1290 或安慰剂组。 在服用该药的 36 例 2 型糖尿病患者中，1 例患者因不良事件在第 12 周停药;肥胖组中服用该药物的24人中没有一个人停药。 远低于分析师先前评估的赔率。 然而，在 Wegovy 和 Zepbound 等 GLP-1 药物中，恶心、呕吐等不良事件最为常见。 在疗效方面，在2型糖尿病患者队列中，第 12 周当 hbA1c 在45mg跟mg两个剂量组均降低。 02%；分别减轻体重。 26%。
*： 结构疗法）在肥胖队列中120mg剂量组** 8周，体重减轻474%。该领域的激烈竞争迫使 Structure 提前发布了 8 周的数据，该公司原计划在 2024 年上半年分享为期 12 周的肥胖队列研究数据。 目前，完整的 12 周数据暂定于 2024 年第二季度发布。 
该公司还提供了日本I期桥接研究的一小部分数据，该公司表示，这些数据将用于日本的监管谈判，为未来可能的全球试验做准备。 此外，结构正在研究它将胶囊转化为片剂对于未来更大规模的研究，后一种形式在特性上更加一致，测试过渡研究将在明年第二季度完成。 然而，在9月份分享的ib期研究中，平均体重比基线减少了约49 kg，安慰剂调整后的体重减轻高达 49%，当时其股价大幅下跌**。 Structure 计划在 2024 年下半年启动 GSBR-1290 的 IIB 期肥胖研究。 该研究计划包括美国和欧洲的至少 275 名个体，并将包括多种修改的剂量滴定方案，以优化疗效和耐受性。 还计划在2024年下半年进行另一项T2DM的II期研究，以优化GSBR-1290在该患者群体中的疗效和耐受性。 为了准备更长**的IIB期试验，Structure已经完成了一项为期6个月（啮齿动物）和9个月（非人灵长类动物）的毒理学研究，以评估GSBR-1290的安全性。 在两项研究中均未观察到显着发现，在所有剂量（包括ALT AST）下，肝脏均未观察到与测试物品相关的变化，并且在120mg**剂量下安全窗口大于100倍。 雷蒙德·史蒂文斯（Raymond Stevens）还表示，鉴于巨大的市场，Structural 将寻找商业化合作伙伴，包括支持III期研究的潜在战略合作者。 免责声明：本文旨在传达生命科学和医疗健康行业的最新信息，不代表平台立场，也不构成任何投资建议和推荐。 本文并非**计划建议，如需获得**计划指导，请至正规医院就诊。 材质**官方** 网络新闻。