都是氟沙星,为什么一天吃2次环丙沙星?

小夏 健康 更新 2024-02-17

祝您春节健康

氟沙星抗菌药主要包括左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星,它们属于喹诺酮类抗菌药,作用于敏感细菌的DNA,抑制拓扑异构酶的活性,拓扑异构酶是细菌DNA复制、转录、修复和重组所需的关键酶,发挥杀菌活性,氟沙星抗菌药在呼吸道感染中具有一定的优势, 尿路感染、腹部和盆腔感染,但不同品种的传染病临床状况和适应症也不同,如莫西沙星在呼吸道感染中独有,但对尿路感染的效果并不好。

氟沙星类药物是浓度依赖性抗菌药物,即其抗菌作用与可获得的最高血药浓度有关,因此,这类药物通常提倡一次给予的日总剂量,以获得较高的峰值浓度,如左氧氟沙星和莫西沙星每天给药一次, 但是环丙沙星需要每天服用2-3次,这是为什么呢?

要理解这个问题,首先要知道几个药代动力学参数,如血峰浓度(Cmax)、曲线下面积(AUC)、药物半衰期(T1 2)等,每天给药一次的药物,除了具有较高的血峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)外,还必须满足两个条件:一是半衰期足够长, 其次,需要有足够长的抗生素后作用(PAE),这样才能保证即使每天给药一次,也能起到很好的杀菌作用。

药物的半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间,药物的长度可以反映药物在体内的消除速度。

所谓后抗生素效应,是指当体内抗生素浓度低于最小抑制浓度(MIC)或被体内完全消除时,细菌生长在一定时间内仍被持续抑制的效果,这是抗菌药物对病原微生物的独特反应。 一般来说,抗生素去除后,有些细菌并没有被完全杀死,而是处于失明昏迷的状态,即“致残”,这种细菌对人体没有致命性。

左氧氟沙星和莫西沙星的半衰期较长,左氧氟沙星的半衰期为6-8小时,莫西沙星的半衰期约为12小时,环丙沙星的半衰期较短,只有4小时,左氧氟沙星和莫西沙星的PAE也较长,所以每天只需要吃一次,而环丙沙星每天需要吃2-3次, 这就是原因。

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