格列汀降糖药又称二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,简称DPP-4抑制剂,是一类较新的口服降糖药,目前在国内上市的品种包括西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、维格列汀和利格列汀,被医学界称为“五朵金花”,这类药物主要通过抑制DPP-4,提高内源性活性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的水平, 增加肠促胰岛素水平,肠促胰岛素可以刺激胰岛分泌更多的胰岛素,从而改善高血糖,从而降低空腹血糖和餐后血糖,主要适用于2型糖尿病,可作为二甲双胍不耐受患者的一线降糖药,二甲双胍单药治疗**当血糖不达标时,除二甲双胍, 也可与磺脲类药物(格列美脲,g
此外,格列汀降糖药还可以增加胰岛细胞的数量,改善胰岛细胞的功能,延长其寿命,提高其效率,稳定血糖,并能抑制胰高血糖素等升糖激素的分泌,减缓胃排空速度,抑制食欲,帮助减肥,保护心血管和肾脏。 DPP-4抑制剂可作为老年人2型糖尿病的基础药物之一,但不推荐用于儿童、孕妇和哺乳期妇女以及患有严重胃肠道疾病的人。
格列汀降糖药服用容易,可餐前、餐中或餐后服用,无特殊限制,其中维格列汀半衰期短,需要每天服用两次,其余格列汀降糖药只需每天服用一次。
利格列汀可用于轻、中、重度肝肾功能不全,无需调整剂量; 沙格列汀的剂量在肝功能不全的情况下不需要调整,在轻度肾功能不全的情况下一般不需要减少,在中度和重度肾功能不全和尿毒症中减半(25毫克,每天一次);西格列汀在轻中度肝功能不全时不需要调整,在重度肝功能不全中不推荐调整,在轻度肾功能不全中不需要调整,中度肾功能不全(50mg,一日一次)剂量减半,重度肾功能不全时剂量减至正常1 4(25mg,一日一次); 转氨酶大于正常上限3倍的患者不宜使用维格列汀,中重度肾功能不全及尿毒症患者应调整为50mg,一日1次; 肝病患者应谨慎使用阿格列汀,在中度肾功能不全患者中,阿格列汀的剂量应减半(12)。5mg,每天一次),在严重肾功能不全和终末期肾病中剂量减少至正常1 4 (625毫克,每天一次)。
格列汀降糖药的主要不良反应有鼻咽炎(表现为鼻咽干燥、咳嗽、喉咙痛等)、头痛、恶心、便秘、上呼吸道感染(表现为打喷嚏、鼻塞、流鼻涕、喉咙痛等)、皮疹、瘙痒、转氨酶升高等,长期使用安全耐受性好,对体重无明显影响,单纯不增加低血糖风险, 它也不会增加恶性肿瘤、关节炎和骨折的风险。
应用:对于二甲双胍无不适或有禁忌症的2型糖尿病患者,格列汀降糖药可作为降糖药的首选,对于糖化血红蛋白高或初始二甲双胍或其他降糖药血糖不达标的2型糖尿病患者, 可与格列汀降糖药合用,服用其他口服降糖药后出现低血糖的2型糖尿病患者可选择降格列汀药物。
风险:当格列汀降糖药物与胰岛素或胰岛素促泌剂(如格列齐特、格列美脲、瑞格列奈和那格列奈)联合使用时,应警惕低血糖的风险; 有胰腺炎病史的患者不应使用格列汀降糖药,用药过程中如出现腹痛、呕吐、腹胀等胰腺炎症状,应停用格列汀降糖药; 有心力衰竭病史的患者不应使用沙格列汀和阿格列汀,如果在用药过程中出现呼吸困难、咳嗽、咳痰、乏力、疲倦、头晕、心悸等心力衰竭症状,应停用这两种药物。