本文来自《南开孙药师》,用于医学科普,供参考。 洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀有什么区别?长期服用他汀类药物需要注意什么?
他汀类药物是临床血脂调节药物中常用的药物,属于羟甲酰辅酶A还原酶抑制剂,常用药物有辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等,羟甲基戊二酰辅酶A还原酶是合成胆固醇的限速酶,他汀类药物主要通过选择性和竞争性与酶结合,抑制酶的活性,减少肝脏胆固醇的合成,起到调脂作用, 并能显著降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B水平,还能降低甘油三酯水平,略微升高高密度脂蛋白胆固醇水平。此外,他汀类药物还具有抗炎、抗氧化、稳定和缩小动脉粥样硬化斑块等作用,目前主要用于临床高胆固醇血症和混合型高脂血症,长期使用可显著降低心肌梗死、脑卒中等心脑血管事件的风险。
目前临床上常用的他汀类药物主要有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,其中天然他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀,其他为合成类,各种他汀类药物有许多相似之处,也有各自的特点
1.调脂作用:各种他汀类药物与羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的亲和力不同,因此调脂作用不同,若以低密度脂蛋白胆固醇(坏胆固醇)为干预对象,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀可使低密度脂蛋白胆固醇降低50%以上,因此,如果确诊冠心病,应首选这两种他汀类药物, 特别是对于患有不稳定型心绞痛、心肌梗塞或糖尿病的患者。
2.服用时间:胆固醇的合成呈昼夜模式,通常夜间合成最多,对于洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等短效他汀类药物,需要睡前服用才能达到最大的调脂效果,而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀半衰期长,调脂作用强,可在一天中的任何固定时间服用, 服药依从性较好,食物能促进洛伐他汀和辛伐他汀的吸收,建议这两种他汀类药物最好与晚餐一起服用。
3.相互作用:大多数他汀类药物需要由肝脏代谢,受肝酶影响,尤其是洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀,它们具有广泛的药物相互作用,容易诱发肌病等严重不良反应,而普伐他汀和匹伐他汀几乎不被肝脏代谢,受肝药酶影响较小, 并且相互作用的发生率很低。
4.安全性:统计学发现,瑞舒伐他汀肌肉不良反应发生率明显高于辛伐他汀和阿托伐他汀,而洛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀肌肉不良反应发生率较低。 各种他汀类药物中,普伐他汀是最安全的,因为它是水溶性他汀类药物,不易穿透血脑屏障,中枢不良反应少见,血浆蛋白结合率低,不经肝脏代谢,药物相互作用很少发生,代谢产物无活性,全身不良反应发生率低, 特别适合老年人群。
长期使用他汀类药物需要注意:
1.**开始后**开始前后应测量肝功能,若血清转氨酶升高超过正常范围上限的3倍,应在医生指导下减量或停药,有过量饮酒习惯和有肝病史者慎用,以免严重肝损害。
2.长期服用他汀类药物可导致血糖升高,尤其是空腹血糖和糖化血红蛋白升高,对于空腹血糖升高、体重超标、高血压、高甘油三酯血症等高危人群,用药期间应注意监测血糖、血脂和血压,保持健康体重。
3.使用他汀类药物会增加 70 岁以上人群发生横纹肌溶解症、甲状腺功能减退症、肾功能损害、酗酒或肌肉疾病家族史的风险,因此应谨慎使用他汀类药物。 用药过程中,一旦出现不明原因的肌无力、疼痛或痉挛,伴有全身不适或发热,应立即停药,并就医治疗。