本文来自《南开孙药师》,用于医学科普,供参考。 瑞舒伐他汀是临床上常用的他汀类药物,主要通过选择性、竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶(羟甲基酰辅酶A还原酶),从而降低肝脏中胆固醇的合成,降低血液中总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的水平,增加高密度脂蛋白胆固醇水平。 瑞舒伐他汀除具有调脂作用外,还能防止动脉粥样硬化斑块的形成,稳定、收缩甚至逆转形成的斑块,防止斑块破裂,抑制炎症反应,保护血管内皮功能,长期使用可显著降低心肌梗死、脑卒中等心脑血管事件的发生率和死亡率。
葡萄柚又称葡萄柚,属于柑橘类水果,是葡萄柚和甜橙杂交的产物,富含维生素C和钾等营养成分,是一种健康的水果,其果实、果皮部分含有橙皮素、柚皮素、呋喃香豆素等成分,这些成分能显著抑制肝药酶CYP3A4(一种药物代谢酶)的活性, 降低他汀类药物的代谢,导致药物在体内蓄积,血药浓度升高,不仅增强药理活性,而且增加肝毒性、肌肉毒性等不良反应的风险。
但这个问题不能一概而论,这是因为洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀主要由肝酶CYP3A4代谢,而普伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀不被肝酶CYP3A4代谢,因此,洛伐他汀、辛伐他汀或阿托伐他汀患者,如果吃柚子或喝柚子汁,有药物蓄积中毒的风险, 但也不是绝对不可能得到柚子,药物标签下的辛伐他汀药物相互作用表明,常规饮用量(每天一杯250毫升)影响不大,无临床意义,阿托伐他汀药物干预药物包中表明摄入量大于12L柚子汁会明显增加阿托伐他汀的血药浓度,因此,还是同一句话,不服药就谈毒性是流氓。
不同的是,瑞舒伐他汀几乎不需要被体内的代谢酶CYP3A4代谢,只有约10%的瑞舒伐他汀需要被另一种代谢酶CYP2C9代谢,其余约90%的瑞舒伐他汀以原状在粪便中排出体外,因此,瑞舒伐他汀与葡萄柚之间不会有相互作用, 诱发不良反应,服用瑞舒伐他汀期间每天吃几片柚子,喝一杯葡萄柚汁没有问题。
葡萄柚、葡萄柚、酸橙、柑橘葡萄柚、酸橙等芸香科植物中含有橙皮素、柚皮素和呋喃香豆素等成分,可影响他汀类药物如洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀等的代谢和排泄,服用上述他汀类药物时最好不要大量食用上述柑橘类水果或果汁,柠檬等柑橘类水果的果皮和果实中含有橙皮素, 橙子和甜橙,柚皮素和呋喃香豆素等成分含量低,一般没有效果,因此可以放心食用瑞舒伐他汀不被CYP3A4肝酶代谢,与柑橘类水果没有相互作用,因此服用药物时可以放心食用。