本文来自《南开孙药师》,用于医学科普,供参考。 氯苯那敏,全称马来酸氯苯那敏,是第一代抗组胺药,通过阻断组胺与效应细胞上的H1受体结合,达到抗过敏目的,降低毛细血管通透性,改善水肿、风团、红斑等过敏症状,缓解支气管平滑肌收缩引起的喘息,临床用于湿疹、皮炎、荨麻疹、药疹、瘙痒等过敏性疾病, 也可用于过敏性鼻炎。
氯苯那敏具有较强的脂溶性,易穿透血脑屏障,具有一定的镇静作用,表现为嗜睡、嗜睡、头晕、乏力等症状,儿童青少年服用时可引起中枢兴奋,表现为精神兴奋、烦躁、失眠,甚至诱发癫痫,应特别注意。 氯苯那敏除具有抗组胺作用外,还具有一定的抗胆碱和受体阻断作用,可引起口干、便秘、眼压增高、排尿困难、勃起功能障碍、心动过速等不良反应。 此外,氯苯那敏半衰期短,需要每天服用3-4次,用药依从性差。
氯雷他定是第二代抗组胺药,作用机制与氯苯那敏相似,临床上主要用于季节性过敏性鼻炎,也可用于荨麻疹和瘙痒。 与氯苯那敏相比,氯雷他定脂溶性差,不易穿透血脑屏障,几乎没有镇静作用,对组胺H1受体选择性高,无抗胆碱能作用,半衰期长,作用时间长,每日给药一次,可控制过敏症状24小时,服药依从性好。 此外,氯雷他定与外周H1受体结合率高,起效较快,抗过敏抗炎作用较强,需要经肝脏代谢成有效成分才能发挥抗过敏作用,因此应避免肝功能不全。
氯雷他定抗过敏作用强,不良反应少,用药依从性高,各方面均优于氯苯那敏,但过量可能诱发室性心律失常或QT间期延长,导致尖端扭转型室性心动过速、晕厥,危及生命,因此,无论**儿童,剂量每日一次不宜超过10mg(1片),已知QT间期间期或先天性QT间期延长的患者应慎用氯雷他定综合征,以及电解质紊乱(特别是低钾血症和低镁血症)和显着心动过缓的患者。临床上有一些药物,如酮康唑、红霉素、克拉霉素、罗红霉素、西咪替丁、茶碱等,可抑制氯雷他定代谢,增加血药浓度,增加QT间期延长的风险。 此外,氯雷他定可刺激食欲,引起体重增加,故应根据需要按规定短时间服用,避免长期使用。
在临床应用中,氯雷那敏可消除或缓解普通感冒患者流鼻涕、打喷嚏等症状,有助于减少分泌物和缓解咳嗽症状,是复方感冒药中常见的成分,而氯雷他定无抗胆碱能作用,无镇咳和减少分泌物作用,不适用于普通感冒**。 与氯苯那敏相比,氯雷他定抗过敏作用更强,中枢镇静和抗胆碱能作用较弱,不良反应少,安全性高,更适合12岁以上儿童过敏性鼻炎。
氯雷他定脂溶性差,不易穿透血脑屏障,无明显中枢抑制作用,无明显抗胆碱能作用,不影响认知功能,不良反应(**少而轻,常见***为:
1.神经精神系统:嗜睡、头晕、头痛、焦虑、注意力不集中等,可以选择睡前服药,不影响日常生活。
2.胃肠系统:恶心、呕吐、胃胀、胃炎、消化不良等常见,可选择在饭中或饭后服药,以预防胃肠道反应。
3.过敏反应:常见皮疹、红斑、瘙痒等。
4.其他:口干、疲劳等。
5.常规剂量氯雷他定、罕见心脏毒性等严重不良反应,用药期间一旦出现心悸、心动过速、心律失常等症状,应立即停药,必要时应及时就医。