2024年12月8日，中国国家食品药品监督管理局（NMPA）官网最新公告显示，替泊替尼片已在中国正式获批。 根据公开资料，Tepotinib是一种口服MET抑制剂，是世界上第一个MET抑制剂。 此前，该药已获批在日本和美国上市，用于携带MET外显子14（metex14）跳跃的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌的常见类型，约占肺癌病例的85%，而MEDEX14跳跃突变是转移性NSCLC特异性遗传变异，中国非小细胞肺癌（NSCLC）人群中METex14跳跃峰值患者的临床比例约为09%-2.0%，而在肺肉瘤样癌中，这一比例高达13%-22%。
met14外显子跳跃尖峰与非小细胞肺癌（NSCLC）患者的预后密切相关，且具有该突变的肺癌患者往往恶性程度更高，生存期更短。 由于 metex14 跳跃变异在肺癌中相对罕见，因此该变异患者的选择有限。
Tepotinib是一种口服靶向抗癌**药物。 大约 3-4% 的非小细胞肺癌 （NSCLC） 患者会出现 MET 外显子 14 跳跃。 作为MET抑制剂，tepotinib能够抑制MET蛋白的异常活性。 因此，当替泊替尼用于转移性非小细胞肺癌时，携带 metex14 跳跃变体，可以阻断MET信号通路，抑制癌细胞的增殖和扩散，从而延缓疾病的进展，提高患者的生存率。
在一项 II 期、开放标签、多队列研究中，tepotinib 500 mg 治疗 metex14 跳跃变异患者，并根据年龄、既往**（化疗和免疫检查点）抑制剂和脑转移在预定义亚组中评估疗效和安全性，使用神经肿瘤脑转移反应评估 （RANO-BM） 标准使用特殊回顾性分析评估颅内活动。 在参与试验的人员中：观察到的客观缓解率 （ORR） 为 447%。75 岁和 75 岁患者的客观缓解率 （ORR） 分别为 48<8% 和 397%。
与先前接受过**治疗的患者相比，初治患者表现出一致的疗效;中位缓解持续时间：108 对 111个月。 在RANO-BM分析的15例患者中（其中12例接受过放疗**），13例实现了颅内疾病控制;7 名可测量脑转移的患者中有 5 名出现部分颅内反应。 因此，我们可以看到，tepotinib在不同年龄的亚组中显示出有意义的活性，在**之前和脑转移之前，具有可控的安全性和很少的停药。
tepotinib的批准为MET外显子14跳跃改变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供了急需的靶向**选择
参考资料： 1**等。 关于NSCLC靶向met14外显子跳跃突变的专家共识。 中华肺癌杂志. 2023；26(06):416-428.
2.lex,sakaih,felipe,veillonr,garassinomc,raskinj,cortotab,viteris,mazieresj,smitef,thomasm,iamswt,chobc,kimhr,yangjc,chenym,pateljd,bestvinacm,parkk,griesingerf,johnsonm,gottfriedm,britschgic,heymachj,sikoglue,berghoffk,schumacherkm,brunsr,ottog,paikpk.efficacyandsafetyinpatientswithmetexon14skippingnsclc:outcomesinpatientsubgroupsfromthevisionstudywithrelevanceforclinicalpractice.clincancerres.2022mar15；28(6):1117-1126.doi:10.1158/1078-0432.ccr-21-2733.pmid:34789481；pmcid:pmc9365370.
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